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Chemical Science报道芳杂环碳氢键硅化领域研究新进展

发布时间:2019-03-12 12:03:00

    近日,在芳杂环碳氢键硅化领域取得重要进展,相关成果“Photocatalytic C-H Silylation of Heteroarenes by Using Trialkyl- hydrosilanes”在线发表于英国皇家化学会顶级期刊《化学科学》(Chem.Sci.2019,doi:10.1039/ c9sc00046a,IF=9.06)。

    硅元素的引入,可有效增强药物分子的脂溶性和透膜能力,代表着一种有效的新药研发策略。团队长期致力于绿色高效自由基交叉去氢偶联反应技术的开发,通过碳碳键构建,实现了多种药物骨架的有效合成(Chem.Sci.2016,7, 2111;Chem.Sci.2017,8,4044)。最近,该团队将相关技术扩展至碳硅键构建之中,发展了一类可见光催化的芳杂环碳氢键硅化反应,在绿色温和条件下,实现了芳杂环上三烷基硅基的快速引入。通过进一步研究,还成功激活了产物与多种硅基偶联反应的兼容性,为复杂生物活性分子高效合成和后期官能团化修饰提供了新颖实用的反应工具。



    该研究在张永强副教授指导下,由四年级博士研究生刘石惠完成,并得到了李浩教授的大力支持。研究工作得到了国家自然科学基金青年基金、面上项目和重点项目的资助。

    原文链接:https://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2019/sc/c9sc00046a